21/08/2026
복잡한 약물도 쉽게 재설계하는 분자 편집 기술 개발⚗💊
피리딘 구조 내 질소의 위치를 자유롭게 바꾸는 새로운 합성법이 개발돼 신약 후보 물질 탐색의 가능성이 획기적으로 넓어졌습니다.✨
🧑🏻🔬기초과학연구원(IBS) 분자활성 촉매반응 연구단 홍승우 단장직무대행 연구팀은 '질소 원자 전위(N-atom transposition)' 합성법을 개발했습니다. 치환기는 그대로 둔 채 피리딘 내 질소 위치를 바꿔 여러 치환기의 위치 관계를 한꺼번에 변화시키는 역발상 전략입니다.
🔬외부에서 새 질소를 고리에 삽입한 뒤 기존 질소를 질소 기체(N₂)로 제거하는 방식으로, 6원자 고리가 7원자 고리를 거쳐 재배열되며 질소 위치가 바뀝니다. 최적화된 조건에서 수율 88%, 대량 생산(10mmol) 조건에서도 74%를 달성했습니다.
💊항암제(비스모데깁·아비라테론 아세테이트)와 소염진통제(에토리콕시브) 등 실제 시판 약물에도 적용해 새 약물 후보 분자 합성에 성공했습니다. 용매 조건만 바꿔도 원하는 이성질체를 선택적으로 얻을 수 있습니다.
📝이번 연구 결과는 세계적 학술지 Nature에 2026년 8월 18일 게재되었습니다.
👉자세한 내용은 IBS 블로그와 홈페이지에서 확인하실 수 있습니다! 📢
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New Synthetic Method Enables Free Repositioning of Nitrogen in Pyridine Drug Scaffolds⚗
A new approach to molecular editing allows the nitrogen atom within pyridine rings to be freely repositioned, opening rapid access to drug-candidate variants that were previously difficult to synthesize.✨
🧑🏻🔬A research team led by HONG Seungwoo at the IBS Center for Catalytic Hydrocarbon Functionalizations developed "N-atom transposition" — a strategy that shifts the nitrogen within a pyridine ring while leaving all substituents intact, simultaneously altering their relative positions in a single operation.
🔬A new nitrogen is inserted from an external source, temporarily expanding the six-membered ring to a seven-membered intermediate; upon rearrangement, the original nitrogen is expelled as N₂ gas, confirmed by isotope-tracing experiments. Yields reached 88% under optimized conditions and held at 74% at 10 mmol scale, demonstrating practical scalability.
💊The method was applied to three marketed drugs — anticancer agents vismodegib and abiraterone acetate, and anti-inflammatory etoricoxib — successfully generating novel positional isomers without disturbing the complex core scaffold. Solvent selection alone can steer which isomer is preferentially formed.
📝The findings were published in Nature on August 18, 2026.
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